六肽-2(GHRP-6)

六肽-2(GHRP-6)

应用:

       常用于亮肤霜;美白日霜;祛斑霜;遮瑕霜;亮肤粉底、粉饼等。

作用机理:

       六肽-2是一种α-MSH(α-促黑激素)的拮抗剂,减少环磷酸腺苷(cAMP)的水平,抑制酪氨酸酶活动,减少了不必要的色素产生和沉着,控制皮肤色调和防止褐斑产生。

       黑色素的合成过程相当复杂,是一个多步骤的酶促生化反应。首先皮肤中的黑素细胞摄取酪氨酸后,在含铜离子的酪氨酸酶的作用下,氧化成(3,4二羟基苯丙氨酸),进而氧化为多巴醌。多巴醌很快经过分子内环合变成多巴色素,多巴色素经过分子内重排,形成5,6-二羟吲哚和5,6-二羟吲哚-2-羧酸2个中间体,最后分别形成5,6-吲哚醌和5,6-二羟吲哚酸,两者共同构成黑色素。酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶,其数量和活性关系到黑色素合成的速率。促黑素细胞激素(melanocyte-stimulating hormone α, MSH-α)对黑素细胞有广泛的刺激效应,可刺激黑素细胞的分裂增殖,促进黑素细胞酪氨酸酶的表达,提高酪氨酸酶的活性,增加黑素的生物合成。MSH-α是一种内源性的神经肽,来源于其前体激素-阿黑皮素原(POMC)。POMC是一种29kD的蛋白质,在垂体前部释放促黑素细胞激素(MSH-α)。MSH-α具有多种重要的生理功能,均由黑皮素受体介导。黑皮素-1受体(melanocortin-1 receptor, MC-1R)几乎在所有类型的皮肤细胞中表达,其中在皮肤黑素细胞和角质形成细胞为最高表达。MC-1R是一个有7个跨膜区的G蛋白偶联型受体,与MSH-α和促肾上腺皮质激素(ACTH)有高度的、相似的亲和性。MC-1R促黑素生成作用是通过与MSH-α和ACTH结合后,经腺苷酸环化酶来提高环磷酸腺苷(cAMP)的水平,从而增强酪氨酸酶的活性,刺激黑素细胞分化、增殖,促进黑色素合成。同时MC-1R在调节皮肤色素沉着方面起控制作用。MSH-α必须要与MC-1R结合才能发挥功效。而六肽-2的化学结构与MC-1R也有很好的亲和性,它可以抢先与黑素细胞上的MC-1R结合,阻止MSH-α与MC-1R结合,避免了促黑素细胞激素对黑素细胞的刺激效应,降低酪氨酸酶的活性,从细胞内部减少产生黑色素,进而起到美白亮肤的作用。


用法用量:

       水溶性好。在化妆品生产的最后阶段加入,制备温度需低于40℃。0.1%溶液,建议添加4-10%

贮藏:

       必须存放在阴凉,避光和清洁的地方,低温2-8℃,密封保存,保质期两年。

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